美国癌症研究协会年会(AACR)是全球规模最大的癌症研究会议之一，会议公布肿瘤早期研究和创新进展，包括发布大量的创新靶标、临床前研究数据或早期临床研究结果。2023年AACR大会于4月14日至19日在美国奥兰多举行，众多国内创新药公司亮相AACR大会，带来大量临床前和临床最新进展。
恒瑞的HER2ADCSHR-A1811，抗体部分为曲妥珠单抗，荷载为自有分子拓扑异构酶I抑制剂SHR9265，也是喜树碱衍生物依喜替康（exatecan）优化而来，具有更好的脂溶性和细胞通透性。SHR7971为恒瑞根据Dxd已发表的结构合成的化合物将SHR9265和SHR7971进行理化性质的比较，在pH5和pH7.4时SHR9265膜通透性是SHR7971的5倍(PAMPA模型)，细胞杀伤活性约为SHR7971的3倍。SHR-A1811的药物抗体比(DAR)为5.7。在旁观者杀伤效应测试时，共培养时SHR-A1811能够同时杀伤HER2+的SK-BR-3和HER2-的MDA-MB-468细胞，对MDA-MB-468的IC50为0.28nM。同时恒瑞也测试了不同DAR值下药物的体外疗效，SHR-A1811的疗效和DAR7.5时的分子相当，比DAR3.5的分子高，6是这一组合最佳的选择。
声明：本站所有报告及文章，如无特殊说明或标注，均为本站用户发布。任何个人或组织，在未征得本站同意时，禁止复制、盗用、采集、发布本站内容到任何网站、书籍等各类媒体平台。如若本站内容侵犯了原著者的合法权益，可联系我们进行处理。